^“新喜”壓作錠（乙醯偶氮胺）

Azol Tablets “N.C.P.” ﹙Acetazolamide﹚

本藥須由醫師處方使用

【成分名（中文名）】Acetazolamide（乙醯偶氮胺）

【成分】每錠含：

有效成分及含量：Acetazolamide ……………………………..250mg

賦形劑：Lactose、Pregelatinized Starch、Magnesium Stearate

【臨床藥理】

1. 本藥之作用是由於碳酸酐酶的抑制，使由二氧化碳及水所產生之Ｈ⁺ 及HCO₃^–減少，並減低這些離子主動輸送到各種分泌作用之利用率。本藥降低了血漿中HCO₃^–之濃度並增加C1^–之濃度，而產生系統性代謝性酸中毒。
2. 青光眼治療劑：本藥可由減低約50-60%之眼房水(Aqueoushumor)的生成，而降低眼內壓，其作用之機轉未完全明瞭，但是可能與眼液中HCO3–之濃度之減低及系統性代謝性酸中毒的產生有關。本藥對水性液外流之便利性沒有影響。對眼睛的作用也與利尿作用無關。
3. 抗驚厥劑：作用機轉未完全確立。中樞神經系統中之碳酸酐酶的抑制可能增加CO2的張力，導致神經傳導的阻滯，也可能與系統性代謝性酸中毒的形成有關，這種作用與利尿作用無關。
4. 利尿劑：急性或間歇性給藥會降低腎小管中Ｈ+濃度並增加HCO3–、Na+、K+及H2O的排泄，使尿液呈鹼性。而連續給藥，產生代謝性酸中毒，導致腎小管中H+濃度之增加，Na+及K+排泄之減低以及利尿作用的減失。
5. 抗麻痺劑(Antiparalytic)：可能是本藥安定了肌肉細胞膜，防止Ｋ+的異常溢出；或是由於產生代謝性酸中毒導致在肌肉組織之微循環( Microcirculation )中，細胞外液K+濃度之增加。
6. 抗缺氧劑(Antihypoxic)：可能由於產生代謝性酸中毒，導致呼吸驅動力及動脈中氧張力之增加，或是由於引起利尿而產生作用。
7. 本藥易被吸收，與蛋白質之結合率很高；其半衰期為10 ～ 15小時。
8. 本藥服用500mg劑量之錠劑後，達到最高血中濃度需時2 ～ 4小時。血清中最高濃度為12 ～ 17mcg/ml。
9. 本藥經由腎臟以原型藥排泄。口服錠劑或靜脈注射後，約有劑量之90-100%在24小時內排泄。
10. 本藥對眼內壓之作用，在口服錠劑後1 ～5 小時即開始，2 ～ 4 小時達最高療效，其藥效可達8 ～ 12小時。

【用途(適應症)】

青光眼及下列疾患之輔助治療：水腫、癲癇。

【注意事項】

1. 對抗菌性Sulfonamides、Thiazide利尿劑或是其他Sulfonamide衍生物利尿劑有過敏反應之病人，對本藥亦可能產生過敏。
2. 本藥對於孕婦之安全性未被證實，應就其使用上之危險與效益加以考慮，因為在大劑量下已證實對齧齒類動物會有畸形胎及死胎之效應。婦女於分娩或懷孕期間，尤其是前三個月應避免使用，除非是預期之效益遠勝於對胎兒之副作用。
3. FDA Pregnancy Category（懷孕用藥級數）：*C
4. 本藥對哺乳者之安全性尚未證實，使用時應就其危險與效益加以考慮。
5. 服用本藥後，對尿液中17-Hydroxysteroid 之檢測，可能產生偽陽性反應，因其干擾Modified Glenn-Nelson 檢測法之吸光度。本藥也會干擾蛋白質檢測，可能因尿液之鹼化而產生偽陽性反應。
6. 本藥之投用會干擾以下生理學上之數據：

• 血中及尿中葡萄糖量：可能增加，特別是有糖尿病及糖尿病傾向之病人。
• 血中氨量：可能增加。
• 甲狀腺對碘的攝取：在正常甲狀腺功能及甲狀腺功能過高病人，可能減低。
• 血漿碳酸鹽量：通常是減低。
• 血漿氯量：可能增加。
• 血清膽紅素量：可能增加。
• 血清鉀量：可能減低，特別是在治療之起始或採用間歇療法時。
• 血清尿酸量：可能增加，痛風會加重。
• 尿中鈣量：可能增加或不變。
• 尿中枸椽酸鹽量：可能減低，與尿中鈣量之增加可能導致腎結石及輸尿管絞痛。
• 尿中膽質原量：可能增加。

7. 有下列醫療問題存在時，本藥之使用應小心考慮：
8. 腎上腺衰竭或腎上腺皮質機能不全(如對電解質不平衡較敏感，Addison’s disease )，糖尿病(血糖及尿糖增加)，痛風，高氯血的酸中毒(Hyperchloremic acidosis)，低血鉀症，低血鈉症或呼吸性酸中毒，可能加重肝病或肝功能不全(對電解質不平衡較敏感，有增加肝昏迷及肝毒性之危險），腎臟衰竭疾病或功能不全(會使血漿濃度過高) 與腎結石(治療期可能發生)。及由於肺臟疾病、水腫、感染或阻塞引起之通氣不良(可能誘生或增加酸中毒) 。
9. 服用本藥時應作血液檢查(定期檢測血液惡質病之可能性)、血清電解質檢測(治療前及治療中定期實施，特別是低血鉀症及其他電解質不平衡病人) 及泌尿科檢查(檢測腎功能特別是結晶尿或腎結石)。
10. 於進餐時服用本藥，可減少胃腸之不舒服。
11. 若到時間忘了服用，應盡快服用，但若接近下次服藥時間，不可再服用。不可一次服用兩倍劑量。
12. 服用本藥時應作定期檢查，若需停藥時(當用於抗驚厥劑時)需經醫師檢查並應逐漸減少劑量。
13. 服用本藥時，補充大量的流體以防腎結石。
14. 本藥經常與其他抗青光眼藥物共用，包括縮瞳劑(Miotics)、散瞳劑(Mydriatics) 及滲透壓調節劑(Osmotic agents)。
15. 當本藥用於既有之抗驚厥療法上時，應以每天250 mg之初劑量加入治療，必要時，劑量可以增加，當以本藥取代其他抗驚厥劑時或本藥停用時，需逐漸進行，以防增加癲癇發作及可能的癲癇連續狀態(Status epilepticus )。
16. 本藥的抗驚厥作用很快會產生耐藥性。
17. 連續使用本藥2-4 天，會失去利尿作用。若要維持其利尿作用，應間歇性給藥，如間隔一天或兩天。大部分服用本藥而未能達利尿作用，是由於服用超劑量或投藥太過頻繁。

【相互作用】

1. Amphetamines或Quinidine與本藥併用時，可能會增強及延長此二藥物之作用。此乃由於尿液之鹼化，導致其排泄之減低所致。當本藥治療開始或停用或是劑量需要改變時，它們應作劑量調整。
2. Amphotericin B、Corticosteroids 或Corticotropin 與本藥併用時，可能產生嚴重之低血鉀症，必須特別留意。
3. 由Carbamazepine、Phenobarbital、Phenytoin或Primidone所誘導產生之Osteopenia會因本藥而增強。本藥與這些藥物併用時，應加監視以期發現Osteopenia之初期症狀，必要時應停用本藥並開始作適當之治療。
4. 與Digitalis Glycosides併用時，有增強與低血鉀症相關的Digitalis毒性的可能。
5. 與其他利尿劑併用期間，利尿效應會增強。不過，許多利尿劑的降低血鉀及升高血尿酸效應，在共用期間也可能增強。本藥已被用於增加　Mercaptomerin之效應，因為它在代謝性酸中毒下更有效。
6. Insulin或口服抗糖尿病藥物與本藥併用，降血糖作用會降低。因為本藥對糖尿症病人會造成高血糖症及糖尿症，也許需作劑量調整。
7. 勿與Methenamine化合物併用，因為本藥使尿液呈鹼性，會抑制Methenamine轉換成Formaldehyde，而降低其效力。
8. 本藥會增加Salicylates中毒之危險，因為本藥所誘發之代謝性酸中毒，會增加Salicylate穿入腦部，同時本藥之使尿液鹼化，也會增加Salicylate之排泄並降低血漿中Salicylate濃度。不過於Salicylate過量中毒時，如服用本藥以產生強迫性鹼化利尿作用，有增加嚴重代謝性酸中毒及Salicylate中毒之危險，應加注意。

【副作用】

服用本藥如有下列之副作用，應予醫療照應，通常減少劑量即可改善：血尿，排尿困難或疼痛，下背疼痛或尿量突然減少(可能由於結晶尿、腎結石或磺胺樣腎毒性)，血糞黑糞，笨拙或不穩定，驚厥，尿液變暗，淡糞，眼睛或皮膚變黃，口乾，心跳不規則，語態或心智改變，肌肉痙攣或疼痛，噁心、嘔吐、異常疲倦或衰弱，脈搏微弱，發燒及喉頭炎，異常瘀血或出血，發燒，蕁麻疹，搔癢及皮膚發癢或潰爛，意志不清，近視，耳鳴，嚴重肌肉衰弱及顫抖，呼吸短促或困難等。如有腹瀉，昏眩，思睡，解尿次數或尿量增加，味覺及嗅覺喪失，口腔金屬味，噁心或嘔吐及手、腳、口腔、舌、唇或肛門麻木與體重減輕持續時，亦須醫療照應。

【用法用量】

【儲存條件】本藥應包裝於緊密容器，儲於陰涼(15~30℃)乾燥處所。

【包裝】1000粒以下塑膠瓶裝。